【摘要】 目的 考察龍血竭中龍血素A在大鼠體內的藥動學行爲。方法 按100 g大鼠給予龍血竭250 mg灌胃給藥，測定不同時間點的血藥濃度，並以3P97軟件計算其藥動學參數。結果 龍血素A 的Ka爲(1?46±0.19) h-1，t1/2(Ka)爲(0.48±0.06) h，t1/2(K)爲(2.59±0.67) h，tmax爲(2.00±0.55) h，Cmax爲(1.13±0.24) μg·mL-1，AUC爲(2.84±0.68) μg·h·mL-1。結論 龍血素A在大鼠體內符合線性動力學一室開放模型，吸收較快。
【關鍵詞】 龍血竭;龍血素A;高效液相色譜法;大鼠;藥動學
Abstract:ObjectiveTo study on pharmacokinetics of loureirin A in ods The blood samples were collected at a series of time points after an oral administration of Dragon′s blood to rats (2.5 g·kg-1),and were analyzed by macokinetic parameters were valuated by 3P97 software. Results Pharmacokinetic parameters of loureirin A were as follows:Ka (1.46±0.19) h-1,t1/2(Ka) (0.48±0?06) h,t1/2(K) (2.59±0.67) h,tmax (2.00±0.55) h,Cmax (1.13±0.24) μg·mL-1,AUC (2.84±0.68) μg·h·lusion The results demonstrated that the pharmacokinetics of loureirin A was consistent with one-compartment model,which was absorbed and distributed rapidly in rats.
Key words: Dragon′s blood;loureirin A;HPLC;pharmacokinetics
血竭(Dragon′s blood) 又名麒麟竭，是傳統名貴中藥。國產血竭稱龍血竭，具有祛瘀定痛、止血生肌的功效[1]，被譽爲“活血聖藥”，臨牀應用廣泛。龍血竭的主要成分爲黃酮類化合物,其在治療冠心病、腦梗死、心肌缺血、腦缺血損傷等方面有顯著療效[2-3]。龍血素A是龍血竭黃酮的主要成分之一，目前未見關於龍血素A體內藥動學的文獻報道。本文采用HPLC法[4]測定龍血素A在大鼠體內的血藥濃度，研究龍血素A在大鼠體內的藥動學，爲臨牀應用提供理論依據。
1儀器與材料
1.1動物
SD大鼠66只，體質量(250±20)g，雌雄兼備，由中山大學醫學院動物中心提供，合格證號：(粵)2006A064。
1.2儀器
Waters高效液相色譜儀：515 HPLC泵，2487雙波長吸收監測器，N-2000雙通道色譜工作站(浙江大學智能信息工程研究所);TDL80-2B臺式離心機(上海安亭科學儀器廠);SCQ5201超聲儀(上海超聲波儀器廠);ZH-2 BLENDER渦旋混合器(天津藥典標準儀器廠)。
1.3材料
廣西產龍血竭(廣西中醫學院製藥廠提供);龍血素A對照品(中國藥品生物製品檢定所提供，批號：200402);乙腈、甲醇(色譜純)，乙酸乙酯、無水乙醇、冰醋酸(分析純)。
2方法與結果
2.1色譜條件
色譜柱：Diamonsil C18(5 μm，250 mm×4.6 mm);保護柱：Easyguard C18 Replacement CartridgesCat#6101;流動相：乙腈-體積分數1%冰醋酸(體積比35∶65);檢測波長：280 nm;流速：1.2 mL·min-1，柱溫:25 ℃;進樣量:20 μL。
2.2血樣的採集和處理