靶向製劑也稱靶向給藥系統(TDS),是指藉助載體、配體或抗體將藥物透過局部給藥、胃腸道或全身血液循環而選擇性地濃集定位於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。下面是本站小編爲大家帶來的關於靶向製劑的知識,歡迎閱讀。
一、概 述
靶向製劑也稱靶向給藥系統(TDS),是指藉助載體、配體或抗體將藥物透過局部給藥、胃腸道或全身血液循環而選擇性地濃集定位於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
(一)靶向製劑的`分類
第一級:到達特定的靶組織或靶器官
第二級:到達特定的細胞
第三級:到達細胞內的特定部位
1.被動靶向製劑
2.主動靶向製劑
3.物理化學靶向製劑
被動靶向製劑
(一)脂質體
脂質體的作用機制:吸附、脂交換、內吞、融合
(二)乳劑:乳劑的靶向性特點在於它對淋巴有親和性。
(三)微囊與微球:(1)靶向作用;(2)緩釋長效。
(四)納米粒:包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用的特點
主動靶向製劑:
(一)修飾的藥物微粒載體系統
1.修飾的脂質體
(1)長循環脂質體:延長脂質體在體內循環時間,用PEG修飾。
(2)免疫脂質體:對靶細胞具有分子水平上的識別,提高靶向,用特異抗體修飾。
(3)糖基修飾的脂質體:對肝臟實質細胞的靶向性。
2.修飾的納米乳
3.修飾的微球
4.修飾的納米球
(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結腸靶向前體藥物)和藥物大分子複合物
物理化學靶製劑
(一)磁性靶向製劑:利用體外磁場效應引導藥物在體內定向移動和定位集中的製劑,如磁性微球或磁性納米球等
(二)栓塞靶向製劑:由乙基纖維素、白蛋白等製備的栓塞微球
(三)熱敏靶向製劑:利用相變溫度不同的磷脂可製成熱敏脂質體、熱敏免疫脂質體。
(四)pH敏感靶向製劑:利用腫瘤間質液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點,設計pH敏感脂質體。